脂质体作为一种药物传输的剂型，是一种人工合成膜。它与人体基本结构和功能单位——"细胞"的质膜系统结构非常接近，与人体的相容性非常好，使其作为一种载药体系时，人体对其排斥反应小。而脂质体膜作为人工合成膜的另一优势是，可以进行各种功能修饰，从而具备更多的延伸功能，如靶向性、长循环等。
它的膜结构主要由磷脂和胆固醇组成。磷脂作为脂质体膜结构的基础，由于具有两亲性，亲水头部聚集朝向一侧，疏水尾部朝向另一侧，形成较为稳定的具有双分子层的封闭囊泡结构。胆固醇在脂质体结构中起稳定性作用，当环境条件改变（如温度、渗透压、pH等）时，能起到增强脂质体结构稳定性的作用。
脂质体是由一个或多个磷脂双分子层构成的球形囊泡。由于其与细胞膜结构非常相似，在传递疏水性和亲水性药物方面有着广泛的用途，越来越受到各行业的关注。它们的天然结构和纳米尺寸，使它们成为能将活性化合物（活性药物成分API）送到人体组织和细胞内部释放的有效载体。因此，延长半衰期的靶向给药是脂质体药物应用的一个重要方面。现在许多药物活性成分和生物类化合物，如遗传物质、肽、酶、蛋白质，已被封装在脂质体颗粒中并通过这些囊泡结构进行输送。
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